恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)治疗乳腺癌的疗效如何？

                                         

     MDV3100-11是一项开放标签的、评估单药恩杂鲁胺用于晚期雄激素受体阳性的三阴性乳腺癌患者疗效的2期研究(AR >0% by IHC; NCT01889238)。患者在入组前接受了AR筛查，可存在不可测定的骨转移及之前不限次治疗方案。

　　研究排除了有中枢神经系统转移或有癫痫史的患者。研究的首要终点为第16周的可评估患者的临床收益（CR, PR or SD）。可评估的患者定义为AR IHC ≥10%，同时产生缓解。研究评估了CBR24，PFS,及安全性。雄激素驱动基因标记(Dx) 根据基因测序和评估结果生成。

恩杂鲁胺

　　截止至2015年1月16日，404例患者检测了AR IHC.79%的患者的AR>0%; 55%的患者的AR≥10%。18位患者接受了恩杂鲁胺治疗，43位患者不可评估（29 AR <10%；14 AR ≥10%，但是没有缓解评估）。明确人群的重要结果如下表所示。超过50%的患者接受ENZA作为一线或二线治疗；这些患者中，Dx+患者的mPFS为32周，Dx-患者的mPFS为9周。研究观察到了两例完全缓解，5例部分患者。118位患者中≥10%的患者发生了不良反应事件，包括疲劳(34%)，恶心(25%)，食欲减退(13%)，腹泻及潮热(10%)。疲劳是唯一发生在5%及以上患者中的3度及以上的不良事件。

　　这是AR抑制剂用于三阴性乳腺癌的最大规模的研究。IHC结果显示，AR的普遍性高于之前的报道。47%的患者有雄激素相关基因标记(Dx+)，似乎该组患者的临床结果更好。恩杂鲁胺的不良反应事件与之前的数据一致。ENZA可能代表了三阴性乳腺癌患者的治疗新选择。此前这类患者只能接受细胞毒化疗药物。雄激素受体抑制剂恩杂鲁胺用于晚期AR+三阴性乳腺癌的疗效