碧康舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)治疗胃肠道基质瘤患者效果如何？【印度积善药房】

编辑：印度积善药房时间：2021-06-22 点击：

舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

舒尼替尼

　　患者在使用舒尼替尼时，建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加索坦的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低索坦的剂量，最小可至37.5mg,每日一次。CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低索坦的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加索坦的剂量，最大可至87.5mg,每日一次。

　　舒尼替尼是一种新型小分子多靶点的靶向药物。用于胃肠道基质瘤的二线治疗和转移性肾细胞癌的一线治疗。舒尼替尼能选择性地靶向多个靶点，有着同时抑制肿瘤新生血管的生成和阻止肿瘤细胞生长的双重作用，肿瘤细胞接收不到生长信号，又缺少营养和血液的补给，自然就将病情控制住了。舒尼替尼相比于干扰素，舒尼替尼无疾病进展生存期(PFS)是11个月，比干扰素的5.1个月，提升5.9个月，客观缓解率也从12%提升至47%，服用索坦舒尼替尼的晚期肾癌患者生存期也从14个月延长到超过28个月，效果显著，并且患者生活质量有明显改善。