乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)是治疗肝细胞癌的靶向药？

                    

        乐伐替尼又被称为是E7080/仑伐替尼/lenvatinib,商品名乐卫玛，该药是日本卫材公司研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等)，通过作用于多个信号通路控制肿瘤生长，抑制肿瘤血管生成，以达到阻止肿瘤进展，促进肿瘤死亡的目的。乐伐替尼是一种优秀的抗肿瘤药物，鉴于其治疗晚期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的表现药效。

　　乐伐替尼可谓是一种靶向老药了，目前乐伐替尼是作为治疗肝癌的靶向新药，后来乐伐替尼被得到认可。因为曾经十年来，肝癌靶向药除了索拉非尼外并没有其它，所以乐伐替尼的上市意义非凡。乐伐替尼对于肝癌的疗效要好于老效索拉非尼，可以用于索拉非尼耐药的患者，也可以用于肝癌一线治疗，2018年9月，我国食药监局(CFDA)批准上市。肝癌患者服用乐伐替尼的剂量要看体重，如果体重大于或等于60公斤的话，一天的剂量是12毫克，也有医生根据医生的实际情况推荐每天10毫克，如果体重小于60毫克的话，一天8毫克，当然每个患者的具体情况不同，具体乐伐替尼的剂量还要由医生诊断来决定。乐伐替尼的包装也是根据剂量需求而设计的，有4毫克和10毫克两种，原研药每盒20粒。

乐伐替尼

　　2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS(无进展生存期);2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS.2017年9月，在全国临床肿瘤学大会(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼对比索拉非尼在中国患者的临床数据，非常令人振奋：在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月，而且达到了统计学显着(P=0.02620)。2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS.乐伐替尼最大的优势就是效果很好，高达率在45%左右。乐伐替尼跟比索拉非尼，乐伐替尼药品中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。乐伐替尼口服之后吸收速度很快，通常在服药后1-4小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度，但是会减缓吸收速度。当与食物同服时，血浆药物浓度峰值会延迟2小时左右。

　　乐伐替尼是联合了曲唑HR+乳腺癌治疗，可以缓解率在93.8%。内分泌的治疗一直都是HR+晚期乳腺癌的患者治疗的最佳方式。有很多患者都是反映了这种治疗的方式很有效果。临床试验表明：乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显着的抗肿瘤活性，在化疗或CDK4/6抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。